Зелбораф Zelboraf 240 мг/56 таблеток

Зелбораф (Вемурафениб) является одним из первых препаратов из группы ингибиторов BRAF (был одобрен Управлением контроля качества продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) 17 августа 2011 года), поэтому о его воздействии на организм пациента имеется достаточно данных.

Ингибиторы BRAF предназначены для лечения тех случаев меланомы, когда развитие злокачественной опухоли связано с генной мутацией в меланоцитах. В таких случаях в результате замены одной из аминокислот в структурной нити ДНК развивается застойное возбуждение в белковой цепочке, ответственной за передачу информации о делении клетки. Таким образом, возникает безудержный рост популяции дефектных клеток, что клинически проявляется развитием меланомы.

Ингибиторы BRAF останавливают бесконтрольное деление клетки, блокируя одноименный белок в патологически возбужденной цепочке. Общей особенностью препаратов данной группы является необычайно быстро проявляющийся эффект лечения: уменьшение видимых очагов опухоли происходит буквально на глазах изо дня в день в течение первого месяца лечения, при этом снижаются симптомы раковой интоксикации и улучшается общее состояние пациента.

Лечение меланомы препаратом Зелбораф (Вемурафениб)

В целом Зелбораф (Вемурафениб) переносится лучше, чем химиотерапевтические препараты. Однако в ряде случаев возникают неприятные побочные эффекты, такие как ломота в суставах, тошнота, общая слабость, облысение, развитие новообразований кожи. Поэтому лечение следует проводить под врачебным контролем.

Перед лечением препаратом Зелбораф (Вемурафениб) или другими препаратами из группы ингибиторов BRAF в обязательном порядке проводится тестирование на наличие соответствующей мутации в опухолевых клетках.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к вемурафенибу и к другим компонентам препарата в анамнезе;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• не поддающиеся коррекции нарушения водно-электролитного баланса (в том числе баланса магния);
• синдром удлиненного интервала QT;
• корригированный интервал QT (QTc)>500 мс до начала терапии;
• прием лекарственных препаратов, способствующих удлинению интервала QT;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью назначают Зелбораф при одновременном приеме с варфарином, мощными ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4, глюкуронирования и/или транспортных белков (включая Р-гликопротеин), лекарственными препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP1A2.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом следует проводить под наблюдением онколога.

Перед применением Зелборафа должен быть проведен валидированный тест на наличие BRAF V600 мутации.

Рекомендуемая доза препарата составляет 960 мг (4 таблетки по 240 мг) 2 раза в сутки (суточная доза составляет 1920 мг), внутрь. Зелбораф можно принимать как во время еды, так и отдельно от приема пищи, однако следует избегать продолжительного приема обеих доз натощак.